苯二氮卓类药物(BZDs)作为一种镇静催眠药,具有抗焦虑作用,同时也具有滥用和成瘾的潜在风险。国际上,除氟硝西泮被列入精神药物公约里的III类管制药品外,其他均被国际麻醉药管制局(INCB)2003年列为IV类管制药品。而在美国,苯二氮卓类药物(BZDs)在联邦物质管制法中属于IV类管制药物。
2013年,中国食品药品监督管理总局(CFDA)将三唑仑列为第一类精神药品目录,其他苯二氮卓类药物(BZDs)列入第二类精神药品目录。根据《2016年国家药物滥用监测年度报告》数据显示,苯二氮卓类安眠药是我国滥用/使用最多的医疗用第二类精神药品,其比例占到37%。
苯二氮卓类药物(BZDs)作用机制主要通过与BZDs受体结合从而促进脑内γ-氨基丁酸与其受体结合,使氯离子开放通道增加,氯离子内流,从而产生抑制效应。其中奥沙西泮作为一种短效苯二氮类药物,多种苯二氮卓类药物的代谢产物,属于II相代谢,不经过细胞色素酶P450系统,而是在肝脏直接与葡萄糖醛酸共价结合后经肾脏排出。
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