卡立普多(Carisoprodol)作为一种肌肉松弛剂类药物,其为白色结晶性粉末,略有特殊气味且味苦,于1959年首次合成。其作用于中枢神经而呈肌肉迟缓,不阻滞末梢反射作用,同时还具有镇痛作用,适应症为伴随运动器官疾病的痛性痉挛、腰背疼痛、肩周炎、变形性脊椎症等。临床上适于用作休息疗法和物理疗法的辅助用药,以及减轻疼痛、急性肌肉痉孪和扭伤、骨骼肌疼痛等。
卡立普多的主要代谢产物之一的甲丙氨酯是《中华人民共和国精神药品品种目录》(2013年版)中规定的第二类精神药物,具有成瘾风险。在我国颁布的《化妆品安全技术规范》(2015年版)和欧盟发布的化妆品法规中也明确规定卡立普多为化妆品中的禁用组分。
人体内的药代动力学特点,卡立普多口服后可以迅速被吸收并发挥作用,作用可以持续4~6小时。该药在肝脏中代谢,在人体中卡利普多由CYP2C19酶通过N-脱烷基作用(N-dealkylation)转化为其活性代谢物甲丙氨酯。甲丙氨酯具有镇静和抗焦虑作用,其半衰期是其母体药物的5倍以上,而且久服停药有戒断症状。卡立普多是甲丙氨酯的重要衍生物,是具有代表性的精神药物。
卡立普多自上市以来一直作为处方药用于缓解急性疼痛性肌骨骼病的不适症状,美国司法部药品监管局称,该药与IV类控制药物甲丙氨酯相似,具有中枢神经抑制作用。近年来,在急诊病人中卡立普多的滥用现象与日俱增,来自美国FDA不良反应报告系统的数据显示,该药可引起用药依赖性和停药综合征等危害健康事件。
其作为医学领域常用的镇静剂与肌肉松弛剂,会以添加剂的形式出现在宣称具有镇静、舒缓、助眠等功效的化妆品中。值得注意的是,虽然这些物质的添加满足了对于化妆品功效的某些期望,但根据国内外相关文献报道,这种物质均具有精神活性,滥用将会导致成瘾,进而影响使用者的正常生活。
青岛汉德森生物经过全面系统的原料验证,推出卡立普多(SOMA)优质试剂原料,助力ivd试剂开发。
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